胆碱酯酶抑制剂主要适用于除胆碱能危象以外的所有重症肌无力危象病人。主要是通过动用乙酰胆碱贮存部分中的“过剩部分”和使乙酰胆碱降解速度减慢，结果使神经-肌肉接头处乙酰胆碱量增加一倍，从而增加乙酰胆碱击中乙酰胆碱受体的机会，提高其安全系数，有昨于神经-肌肉接头处的传导，而使肌力有所恢复。
但是，胆碱酯酶抑制剂只能用以治标，并不能改变其根本的免疫病理过程。曾有报道把实验性自身免疫性重症肌无力动物分成两组，一组用而另一组不用胆碱酯酶抑制剂治疗，过一时期处死做尸检。发现治疗组动物之神经-肌肉接头处病理改变远较非治疗组为重。这与临床观察相一致，有些病人开始用小量而后渐增量，乃至用大量也无效，甚至腾喜隆试验也阴性。由此可见胆碱酯酶抑制剂只能用以治标，不宜单独长期使用。
因此胆碱酯酶抑制剂一般庆配合其他免疫抑制剂等治疗，危象期间抢救时可短期应用。有些年糼首次起病眼型者，因两年内1/4可望自发缓解，故可先单独用胆碱酯酶抑制剂，等待其自发缓解的到来，若3～6个月无效，则必要时考虑加用肾上腺皮质激素等。
