替比夫定具有良好安全性
替比夫定的临床前安全性研究显示替比夫定无遗传毒性、致癌性和生殖毒性。在核苷(酸)类似物中，只有替比夫定被美国FDA列为妊娠B类药物，而拉米夫定、阿德福韦酯和恩替卡韦等药物均属于妊娠C级。在2008年最新的亚太地区《慢性乙型肝炎管理指南》中明确指出“若口服抗病毒药物的妇女发生怀孕，可继续使用妊娠B类药物”。
而临床上的应用经验也证明，替比夫定是一种安全的药物。GLOBE研究显示，替比夫定组不良事件的发生率与拉米夫定组相似。发生率在5%以上的不良事件为上呼吸道感染、头痛、疲劳、鼻咽炎、血磷酸激酶(CK)升高、上腹痛、腹泻、恶心和头晕等。
治疗52周时替比夫定组发生3—4级ALT升高的比率为4%，拉米夫定组为8%。3—4级CK升高的发生率，替比夫定治疗组为9%，拉米夫定治疗组为3%。而且绝大多数CK升高的患者无症状，在继续治疗的下一次随访时通常可明显降低。
CK升高是核苷(酸)类似物在治疗慢乙肝中的普遍现象，不同的临床研究结果显示拉米夫定、阿德福韦酯和替比夫定都有CK升高的报道。关于CK升高的意义有待进一步讨论。
总而言之，替比夫定作为一种新型的核糖类抗病毒药物，临床前及临床研究均证实了它良好的安全性，显示出相当的优势。
