目前发现的不饱和脂肪酸有从动植物中提取的棕榈油酸、油酸、亚油酸、亚麻油、花生四烯酸等。体外试验表明，不饱和脂肪酸稀释20倍以后，仍有80%的抑瘤率。
不饱和脂肪酸能抗肿瘤，是因为肿瘤细胞膜上存在大量脂肪酸，不饱和脂肪酸可以直接与肿瘤细胞膜结合，从而使肿瘤细胞膜上的脂肪酸组成发生改变，进而使肿瘤细胞膜结构破坏，以致肿瘤细胞完全崩解。
有关研究表明，不饱和脂肪酸还能参与体内的免疫调节，通过影响免疫细胞的结构和功能来发挥免疫功能。所以，在抗肿瘤治疗时，不饱和脂肪酸除了能杀伤肿瘤细胞外，还能使肿瘤病人的免疫功能不受影响。
临床证实，不饱和脂肪酸的抗肿瘤谱广，适用于肺癌、转移性脑瘤、肝癌、胃肠道肿瘤、妇科肿瘤、乳腺癌、淋巴瘤等。在治疗中很少出现骨髓抑制、恶心呕吐、脱发等普通化疗的毒副反应，仅有少数病人出现静脉炎和过敏反应。
不饱和脂肪酸药效能透过血脑屏障，在脑内有较高的浓度，因此对脑内肿瘤疗效好，并能减轻颅内压力。不饱和脂肪酸可通过口服、静脉动脉滴注、胸腔注射、腹腔注射以及灌肠等多途径给药，治疗方便。病情需要时，将不饱和脂肪酸和化疗药物合用，能提高疗效，减轻毒副反应。
