核医学是利用不稳定状态的核素，即放射性核素发射出的各种射线，来诊断和治疗疾病的一门医学分支。在核医学的各个领域，都直接或间接地利用含有放射性核素的药物，这种药物可以是放射性核素本身，也可以是放射性核素标记的药物。根据应用的目的不同，可分为诊断用放射性药物和治疗用放射性药物。
在诊断方面核素可被用于体外分析、器官功能测定和核医学显像三方面：体外分析技术属于实验核医学范畴，使用这种技术时放射性核素是不进入病人体内的，利用放射性核素标记的药物作为分析试剂，在体外测定从人体采取的血、尿、组织液等样品内的微量成分。人生病时体内的一些微量成分会发生变化，利用这种技术就可以测得这些微小的变化，协助临床医生诊断和治疗疾病。器官功能测定是利用放射性药物在体内能被某一器官专门摄取、代谢或通过某一器官排出等特性，在体外测定这些放射性药物在相应器官中摄取的速度、停留的时间、排出的速度等，就可以推断出器官的功能状态。核医学显像利用了放射性药物可以根据自己的代谢和生物学特性，“有倾向”的分布于特定的器官或病变组织，由于放射性药物放出的射线能在体外被探测，用专门的仪器采集放射性核素发射出的射线，就可以在显像仪器上显示器官及病变组织的解剖结构和代谢、功能相结合的影像，从而帮助临床作出诊断。
核素不仅可以用于诊断疾病，还可以作为治疗药物。治疗用放射性药物是利用浓聚在病变部位的放射性药物所发射出的射线来消灭病变细胞，从而达到治疗疾病的目的。这种药物就如同神枪手命中目标发出的子弹，能够定向集中到某一器官或组织，我们把药物的这种特性叫做 “靶向性”。由于具有靶向性，药物被直接引导到有病的部位，药物所发出的射线绝大部分作用于病变组织，对其周围组织影响很小，所以治疗作用更直接，效果更显著。
一定有人会问：“放射性药物对人体会造成损害吗？” 的确，超过一定量的核射线对人是有害的，但很小的照射量迄今未见引起人体的损伤。核射线作用于正常人体也是有害的，但如果作用于病变组织，对人就是有利的。核医学应用的放射性药物都是经过科学家无数次的实验和测试，在确定其安全、有效的前提下，才被允许推广使用的。核医学用药与一般药物一样，关键是要合理用药和掌握好使用安全剂量。俗话说：“是药三分毒”，任何药物都会有一定的毒副作用，只要我们对症用药，将使用量严格控制在安全剂量范围内，核也可以成为一剂良药。
