对于那些一般高血压预防措施无效者，就需要积极药物治疗了。当然服药也不是随便了事，必须遵照有关原则来进行。建议高血压病人平时服药切勿间断或断断续续，坚持服药能有效减少心脑血管并发症的发生率。由于存在个体差异，需在服药过程中不断摸索，以求最小、最合适的剂量而获得最佳的治疗效果。对于药物的选用，目前主张利尿剂和β受体阻滞剂联合服用，可以降低舒张期高血压病人的心血管事件发生率和病死率。老年人不应单独使用β受体阻滞剂，除非并发症需要用β受体阻滞剂。早期高血压患者或老年患者开始可以先用利尿剂治疗，单纯收缩期高血压还可选择用二氢吡啶类钙拮抗剂，如卡托普利减少心血管事件发生率的效果似乎与利尿剂和β受体阻滞剂一样好。为了保证血压在一天中相对平稳而不波动过大，建议首选如络活喜一类的长效制剂药品。由于降压药的品种较多，有的作用于β受体，有的为血管紧张素Ⅱ拮抗剂，如选择不当容易发生副作用，建议患者还是在医院明确诊断，遵医嘱用药比较安全。
