鸡尾酒疗法的原理是：假使艾滋病人只服用一种治疗药物，艾滋病毒终究会发生抵抗药效的能力，而如果病人服用两种药物，即使病毒发生对其中一种药物的抵抗能力，也无法同时兼具对另一种药物的防御能力。
接受这种疗法的病人如果在感染的最初几个月同时服用三种药物，最能有效地抑制病毒的复制扩散。例如接受AZT、3TC和蛋白酶抑制剂3种药物混合疗法，其中AZT、和3TC两种药物能够初步中断病毒的繁衍，而蛋白酶抑制剂能完全阻断病毒的复制扩散。
虽然这种疗法对85%艾滋病人产生显著的疗效，仍有15%的病人情况丝毫没有改善，此外，接受这种疗法的病人，初期会出现许多药物副作用引发的症状，例如严重腹泻、腹部痉挛和贫血等现象，某些药物必须要在饭后服用，其他的则又应空腹时服用。
